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Die Bioverfügbarkeit beträgt 15%. Es liegt ein signifikanter First-Pass-Effekt mit einem geschätzten First-Pass-Metabolismus von 85% vor. In nicht nüchternem Zustand wird die T max nach 3 Stunden erreicht. Nach oraler Anwendung von 2 mg Melatonin wird die Resorptionsrate und C max durch die Aufnahme von Nahrung beeinflusst. Durch eine Mahlzeit wurde die Resorption von Melatonin verzögert, was zeitlich spätere T max 30, h versus T max 075, h und niedrigere Plasma-Spitzenkonzentrationen C max 1020 versus C max 1176 pg/ ml im nicht nüchternen Zustand bedingte. Die Plasmaproteinbindung von Melatonin beträgt in vitro circa 60%. Melatonin wird überwiegend an Albumin, Alpha-1-saures Glycoprotein und High-Density-Lipoprotein HDL gebunden. Experimentelle Daten deuten darauf hin, dass die Isoenzyme CYP1A1, CYP1A2 und möglicherweise CYP2C19 des Cytochrom P450-Systems am Melatoninmetabolismus beteiligt sind. Der Hauptmetabolit, 6-Sulphatoxy-Melatonin 6-S-MT, ist inaktiv. Der Ort der Biotransformation ist die Leber. 12 Stunden nach oraler Einnahme ist die Exkretion des Metaboliten abgeschlossen. Die terminale Halbwertszeit t 12 beträgt 35, bis 4 Stunden. Die Elimination erfolgt durch renale Elimination der Metaboliten, wobei 89% als Sulphat und Glucuronidkonjugate von 6-Hydroxymelatonin und 2% als unverändertes Melatonin ausgeschieden werden. Die empfohlene Dosis von Melatonin beträgt 2 mg einmal täglich.
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Dosierungen bis 1 mg kann man rezeptfrei online und in der Apotheke als Nahrungsergänzungsmittel erwerben. Alles was darüber hinaus reicht ist nur als Arzneimittel per Rezept vom Arzt erhältlich. Für eine besonders leichte und individuelle Dosierung haben wir daher bei Primal State ein praktisches Schlafspray mit Melatonin entwickelt, das pro Sprühstoß 0125, mg Melatonin enthält. Außerdem enthält das Spray Vitamin B3 und B6 für Psyche und Nerven und verschiedene Kräuter-Extrakte. Dosierung: 1 mg also 8 Sprühstöße ca. 30 Minuten vor dem Schlafen gehen in den Mund geben. Über die Mundschleimhaut wird das Melatonin besonders gut aufgenommen. Melatonin kaufen: Auf diese 5 Kriterien solltest du achten.
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