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Weiterhin ist das Medikament indiziert für die Behandlung von Schlafstörungen Insomnie bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 2 bis18 Jahren mit Autismus-Spektrum-Störung ASS und/ oder Smith-Magenis-Syndrom, wenn Schlafhygienemaßnahmen unzureichend waren. Der Wirkstoff Melatonin ist in Deutschland in Form von Tabletten zur oralen Einnahme zugelassen. Melatonin ist ein Agonist des Melatoninrezeptors 1 pikomolare Bindungsaffinität und des Melatoninrezeptors 2 nanomolare Bindungsaffinität, die beide zur Klasse der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren gehören. Die Melatoninrezeptoren 1 und 2 sind beide G i /o gekoppelt, obwohl der Melatoninrezeptor 1 auch G q gekoppelt ist. Melatonin wirkt außerdem als Radikalfänger in Mitochondrien und fördert über die Signalübertragung durch Melatoninrezeptoren die Expression von antioxidativen Enzymen wie Superoxiddismutase, Glutathionperoxidase, Glutathionreduktase und Katalase. Bei oraler Anwendung erfolgt bei Erwachsenen eine vollständige Resorption von Melatonin. Diese kann jedoch bei älteren Menschen um bis zu 50% reduziert sein. Die Kinetik von Melatonin verläuft im Dosisbereich von 2 bis 8 mg linear. Die Bioverfügbarkeit beträgt 15%. Es liegt ein signifikanter First-Pass-Effekt mit einem geschätzten First-Pass-Metabolismus von 85% vor. In nicht nüchternem Zustand wird die T max nach 3 Stunden erreicht. Nach oraler Anwendung von 2 mg Melatonin wird die Resorptionsrate und C max durch die Aufnahme von Nahrung beeinflusst.
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Lebensjahr herum die Menge des Hormons im Blut nachts in etwa ebenso hoch ist wie am Tag. Damit verlieren die Tag-Nacht-Rhythmen im Alter ihre scharfe Abgrenzung. Allerdings sind diese Veränderungen individuell sehr unterschiedlich ausgeprägt. Auch gehen niedrige Melatoninwerte nicht automatisch mit Schlafstörungen einher. Da die Melatoninkonzentration während der üblichen Schlafenszeit am größten ist, kam der Gedanke auf, dieses Hormon bei Schlafstörungen einzusetzen. Als Medikament eingenommen, wird aber der größte Teil des Melatonins sofort von der Leber abgebaut. So erreicht nur relativ wenig Wirkstoff den großen Blutkreislauf. Da die Aktivität der Leber aber mit dem Alter nachlässt, gelangt im Allgemeinen bei älteren Personen mehr Melatonin ins Blut als bei jüngeren. Aber auch dann ist die tatsächliche Menge von Person zu Person verschieden. Melatonin soll die Schlafbereitschaft anregen. Nach den bisherigen Erfahrungen beeinträchtigt es den phasenhaften Aufbau des Schlafes nicht.
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Das Medikament ist für die kurzzeitige Behandlung von Schlafstörungen, die auf eine schlechte Schlafqualität zurückzuführen sind, geeignet primäre Schlafstörungen. Schlafstörungen, die durch eine Erkrankung oder bestimmte Medikamente hervorgerufen werden, können mit Melatonin dagegen nicht behandelt werden. Doch auch die Therapie von primären Schlafstörungen ist umstritten, denn bei etwa der Hälfte der Patienten zeigt das Schlafmittel keine Wirkung. Tipp: Wenn Sie unter Schlafstörungen leiden, sollten Sie auf jeden Fall darauf achten, in einem stark abgedunkelten Raum zu schlafen, damit die Zirbeldrüse möglichst lange Melatonin ausschütten kann. In den letzten Jahren hat sich Melatonin besonders in den USA einen Namen als Wundermittel gemacht und ist dort in zahlreichen Nahrungsergänzungsmitteln enthalten. Es soll unter anderem die Zellalterung aufhalten, Fett verbrennen, vor Haarausfall schützen und Krankheiten wie Aids, Alzheimer und Krebs vorbeugen bzw. In Deutschland ist Melatonin als Medikament eingeordnet und deswegen nicht in Nahrungsergänzungsmitteln enthalten. Entsprechende Nahrungsergänzungsmittel können aber leicht über das Internet bestellt werden.

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